Razlika med antikoagulanti in trombolitiki

Ključna razlika - antikoagulanti in trombolitiki
 

Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje neupravičenih tvorb krvnih strdkov v obtočnem sistemu, medtem ko so trombolitiki droge, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki okluzijo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap. Glavna razlika med antikoagulanti in trombolitiki je v tem antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje nastanka novih krvnih strdkov v obtočnem sistemu, trombolitiki pa za odstranjevanje krvnih strdkov, ki so že nastali znotraj krvnih žil.

VSEBINA

1. Pregled in ključne razlike
2. Kaj so antikoagulanti 
3. Kaj so trombolitiki
4. Podobnosti med antikoagulanti in trombolitiki
5. Primerjava ob strani - antikoagulanti in trombolitiki v tabeli
6. Povzetek

Kaj so antikoagulanti?

Krvni strdek je mreža fibrinskih vlaken, ki teče v vse smeri in zajema krvne celice, trombocite in plazmo. Strditev je fiziološki mehanizem, ki se sproži kot odziv na razpad krvne žile ali poškodbo same krvi. Ti dražljaji aktivirajo kaskad kemikalij in tvorijo snov, imenovano aktivator protrombina. Protormbinski aktivator nato katalizira pretvorbo protrombina v trombin. Končno trombin, ki deluje kot encim, katalizira tvorbo fibrinskih vlaken iz fibrinogena in ta fibrinska vlakna se zapletejo med seboj in tvorijo fibrinsko mrežo, ki ji rečemo strdek.

Kot je bilo že omenjeno, je za tvorbo protrombinskega aktivatorja potrebna aktivacija kaskade kemikalij. To posebno aktiviranje kemikalij se lahko zgodi po dveh glavnih poteh.

• Notranja pot - to je notranja pot, ki se aktivira, kadar pride do travme krvi
• Zunanja pot - zunanja pot se aktivira, ko travmatizirana žilna stena ali ekstravaskularna tkiva pridejo v stik s krvjo.

Človeški žilni sistem uporablja več strategij, da bi v normalnih pogojih preprečil nastanek krvnih strdkov v vaskularnem sistemu..

• Endotelni površinski faktorji - gladkost endotelne površine pomaga pri preprečevanju kontaktne aktivacije notranje poti. Na endoteliju je plašč glikokaliksa, ki odbija faktorje strjevanja in trombocite in s tem preprečuje nastanek strdka. Prisotnost trombomodulina, ki je kemikalija, ki jo najdemo v endoteliju, pomaga preprečiti mehanizem strjevanja. Trombomodulin se veže s trombinom in ustavi aktivacijo fibrinogena.
• Protitrombinsko delovanje fibrina in antitrombina iii.
• Delovanje heparina
• Liza krvnih strdkov s plazminogenom

Iz teh protiukrepov je razvidno, da človeško telo v normalnih pogojih ne želi imeti krvnih strdkov v sebi. Toda z izmikanjem teh zaščitnih mehanizmov se lahko v našem telesu tvorijo krvni strdki. Pogoji, kot so travma, ateroskleroza in okužba, lahko površijo endotelno površino in aktivirajo pot strjevanja. Vsaka patologija, ki vodi do zoženja krvne žile, ima tudi nagnjenost k nastanku strdkov, ker zoženje žile upočasni pretok krvi skozi njega in posledično se na mestu nabere več prokoagulantov, kar ustvarja ugodno okolje za nastanek krvnih strdkov.

Osnovna farmakologija antikoagulantov

Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje neupravičenih tvorb krvnih strdkov znotraj krvnega sistema. Glede na mehanizem delovanja teh zdravil jih razvrščamo v različne podkategorije.

Neposredni zaviralci trombina

Ta zdravila imenujemo indirektni zaviralci trombina, ker se njihova inhibicija trombina zgodi z interakcijo z drugim proteinom, imenovanim antitrombin. Nefrakcionirani heparin (UFH) in heparin z majhno molekulsko težo (LMWH) se vežeta na antitrombin, ki poveča njegovo inaktivacijo faktorja Xa.

Heparin

Antitrombin zavira delovanje faktorjev strjevanja IIa, IXa in Xa, tako da z njimi tvori stabilne komplekse. Če heparina ni, se te reakcije pojavljajo počasi. Heparin deluje kot kofaktor za protitrombin in poveča hitrost ustreznih reakcij za vsaj 1000 krat. Nefrakcionirani heparin zavira strjevanje krvi z zaviranjem vseh treh dejavnikov, vključno s trombinom in faktorjem Xa. Toda antikoagulantni učinek heparina z nizko molekulsko maso je manjši od učinka UFH zaradi njegove nizke afinitete do antitrombina. Enoxaparin, dalteparin in tinzaparin so nekateri primeri za LMWH.

Pomembno je skrbno spremljanje mehanizmov strjevanja krvi bolnikov, ki prejemajo UFH. To se izvede z oceno APTT pacienta običajno na mesečni osnovi. Po drugi strani takšno spremljanje ni potrebno pri bolnikih, ki so pod LMWH zaradi njegove predvidljive farmakokinetike in ravni v plazmi.

Neželeni učinki

• Prekomerna krvavitev po celo manjši travmi
• Trombocitopenija, povzročena s heparinom

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za zdravilo
• Aktivna krvavitev
• Intrakranialne krvavitve
• Huda hipertenzija
• Aktivna TBC
• Pomembna trombocitopenija
• Grožen splav

Prevelik antikoagulantni učinek heparina je mogoče odpraviti z ukinitvijo zdravila. Če krvavitev traja, je indicirano dajanje protamin sulfata.

Warfarin

Warfarin je pogosto uporabljen antikoagulant s 100-odstotno biološko uporabnostjo. Večina varfarina, ki se daje v človeško telo, je vezana na plazemski albumin, ki mu daje majhen volumen porazdelitve in dolgo razpolovno dobo..

Warfarin preprečuje karboksilacijo ostankov glutamata protrombina, faktorje strjevanja VII, IX in X. Zaradi tega te molekule neaktivno vplivajo na mehanizem strjevanja. Pri delovanju varfarina prihaja do 12-urne zamude zaradi prisotnosti že karboksiliranih molekul prej omenjenih kofaktorjev, katerih delovanje prikrije učinek varfarina.

Slika 01: Warfarin

Neželeni učinki

• Varfarin lahko prehaja skozi placento pregrado, kar povzroča hemoragične motnje v plodu
• Prav tako lahko povzroči skeletne deformacije v plodu.

Razen teh pogosto uporabljenih antikoagulacijskih sredstev se za nadzor koagulacije uporabljajo tudi peroralni zaviralci neposrednega faktorja Xa, kot so rivaroksaban in starševski neposredni zaviralci trombina..

Kaj so trombolitiki?

Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki okluzirajo žile, kar povzroča različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in kap.

Zgodnja uporaba trombolitikov pri obvladovanju ishemičnih srčnih bolezni je dokazano učinkovita pri zmanjšanju velikosti tromba in pri povečanju prehodnosti žile.

Vsa trombolitična sredstva delujejo tako, da plazminogen aktivirajo plazmin, kar ima za posledico razgradnjo fibrina tako v trombih kot v hemostatskih čepih fibrina. To znatno poveča tveganje za intrakranialne krvavitve.

Streptokinaza

Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo beta-hemolitični streptokoki. Z plazminogenom tvori kompleks in nato plazminogen cepi v plazmin. Ker je streptokinaza telesu tuja snov, lahko nekateri bolniki nanjo razvijejo alergijske reakcije. Takšni bolniki, ki potrebujejo trombolizo zaradi različnih bolezenskih stanj in so preobčutljivi za streptokinazo, morajo imeti kartico z zdravili, ki jasno kaže na njihovo nagnjenost k nastanku alergije na streptokinazo.

Alteplase

Rekombinantna alteplaza se razvije iz endogenega fibrinolitičnega encima, katerega sproščanje sproži fibrinolizo. Čeprav ima alteplaza veliko hitrejši trombolitični učinek kot streptokinaza, ima veliko tveganje, da povzroči intrakranialne krvavitve. Po drugi strani je to zdravilo dražje od drugih trombolitičnih zdravil.

Kakšna je podobnost med antikoagulanti in trombolitiki?

• Obe skupini zdravil se uporabljajo pri nadzoru koagulacije.

Kakšna je razlika med antikoagulanti in trombolitiki?

Antikoagulanti vs trombolitiki
Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje neupravičenih tvorb krvnih strdkov znotraj krvnega sistema.	Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki oklužirajo žile in povzročajo različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap.
Uporaba
Te se uporabljajo pri preprečevanju nastanka krvnih strdkov znotraj žil.	Te se uporabljajo pri odstranjevanju krvnih strdkov, ki so že nastali znotraj žil.
Ukrep
Delujejo tako, da inaktivirajo različne sestavine kaskade strjevanja.	Vsa trombolitična sredstva delujejo z aktiviranjem plazminogena na plazmin, kar ima za posledico razgradnjo fibrina tako v trombih kot v hemostatičnih fibrinskih čepih.
Neželeni učinki
Neželeni učinki heparina Prekomerna krvavitev po celo manjši travmi Trombocitopenija, povzročena s heparinom Neželeni učinki varfarina Varfarin lahko prehaja skozi placento pregrado, kar povzroča hemoragične motnje v plodu Prav tako lahko povzroči skeletne deformacije v plodu.	Proti streptokinazi lahko pride do alergijskih reakcij. Intrakranialne krvavitve so smrtni zaplet trombolitikov.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za heparin so, Preobčutljivost za zdravilo Aktivna krvavitev Intrakranialne krvavitve Huda hipertenzija Aktivna TBC Pomembna trombocitopenija Grožen splav	Uporaba streptokinaze je kontraindicirana, če je bolnik alergičen nanjo.

Povzetek - Antikoagulansi proti trombolitikom

Antikoagulanti so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje neupravičenih tvorb krvnih strdkov znotraj krvnega sistema. Trombolitiki so zdravila, ki se uporabljajo za odstranjevanje trombov, ki okluzirajo žile, kar povzroča različne bolezni, kot so ishemične bolezni srca in možganska kap. Medtem ko se antikoagulanti uporabljajo za preprečevanje nastanka krvnih strdkov, se s trombolitiki odstranijo krvni strdki, ki so že nastali v žilah, ki jih okluzirajo. To je glavna razlika med tema dvema skupinama drog.  

Prenesite PDF različico antikoagulantov proti trombolitikom

Lahko prenesete PDF različico tega članka in jo uporabljate za namene brez povezave v skladu z navedbami. Prosimo, naložite PDF različico tukaj Razlika med trombolitiki in antikoagulanti

Reference:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Osnovna in klinična farmakologija. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Predavanja iz klinične farmakologije. Oxford: Blackwell Science.

Vljudnost slik:

1. "Warfarintablets5-3-1" avtor Gonegonegone z angleške Wikipedije - lastno delo (CC BY-SA 3.0) prek Commons Wikimedia
2. "Diagram poteka preprečevanja strdkov" Barbara (WVS) - Lastno delo (CC0) prek Commons Wikimedia