Razlika med Lyrico (Pregabalin) in Neurontinom (Gabapentin)
Share
Pregabalin in Gabapentin sta selektivna zaviralca napetostnih kalcijevih kanalov, ki delujeta tako, da zavirata te črpalke na določenem mestu alfa-delta in zavirata sproščanje nevrotransmiterjev iz sinaptičnih veziklov, ki jih povzroča kalcij. Inhibirani nevrotransmiterji sta adrenalin in nor-adrenalin, kar poveča občutljivost nevropatske bolečine. Nevropatska bolečina nastane zaradi poškodbe, nekroze ali stiskanja, ki prizadene živce v našem telesu.
Sprostitev nevrotransmiterjev iz sosednjih živcev znižuje prag bolečine in povzroča alodinijo (zaznavanje bolečine zaradi nebolečih dražljajev) in hiperalgezijo (prekomerna bolečina zaradi bolečinskih dražljajev). Predlagamo, da obe zdravili posredujeta medsebojno delovanje skozi padajoče noradrenergične in serotonergične poti. izvirajo iz možganskega stebla, ki modulira prenos bolečine v hrbtenjači.
Obe zdravili sta agonista GABA, ki potencirata delovanje GABA, ki je zaviralni nevrotransmiter. Čeprav imajo enak mehanizem delovanja, se močno razlikujejo po svojih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnostih, ki vplivajo na njihovo učinkovitost in varnost.
Vrste nevropatskih bolečin, ki jih obravnavajo ta dva razreda, so postherpetična nevralgija (nevropatska bolečina, povezana s herpesom), diabetična nevropatija in preprečevanje sekundarnih napadov. Vendar je bil gabapentin primarno indiciran za kompleksni sindrom regionalne bolečine. Poleg tega se je pri teh zdravilih odzvala tudi nevromuskularna bolečina, kot je fibromialgija. Podrobna primerjava je predstavljena spodaj:
| Lastnosti | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Navedba | Nevropatska bolečina (vključno s post herpetično nevralgijo in diabetično nevropatijo) in Fibromialgija | Nevropatska bolečina (vključno s post herpetično nevralgijo in diabetično nevropatijo, Kompleksni regionalni bolečinski sindrom in sindrom nemirnih nog |
| Molekularna struktura | Izvedba Gabapentina | Predhodnik pregabalina |
| Mehanizem delovanja | inhibirajo kalcijeve črpalke z napetostnimi zaporami na mestu alfa2-delta in zavirajo sproščanje nevrotransmiterjev, ki jih posreduje kalcij | inhibirajo kalcijeve črpalke z napetostnimi zaporami na mestu alfa2-delta in zavirajo sproščanje nevrotransmiterjev, ki jih posreduje kalcij |
| Kinetika in predvidljivost odziva | Peroralno dajanje linearno pokaže nenasitno absorpcijo in sledi kinetiki prvega reda, kar pomeni, da se plazemske koncentracije povečajo sorazmerno odmerku, odzivi pa so bolj predvidljivi | Peroralna uporaba kaže nasičeno absorpcijo nelinearno in sledi kinetiki ničelnega reda, zato se plazemske koncentracije ne povečajo sorazmerno odmerku, odzivi pa so manj predvidljivi |
| Ustna absorpcija | Hitro v eni uri | Počasi in se giblje od 3 do 4 ure |
| Biološka uporabnost | Absolutna biološka uporabnost je stabilna in> 90%, ne glede na odmerjanje | Ko se odmerek poveča s 900 na 3600 g / dan, pade od 60% do 33% |
| Vezanje na plazemske beljakovine | Ne | Ne |
| Pot izločanja | Ledvično | Ledvično |
| Presnova s pomočjo jetrnih encimov cytP450 | Ne | Ne |
| Polovično življenje | Več | Manj |
| Razpolovni čas izločanja | 6 ur | 6 ur |
| Potenca | Še več, saj je dozirna oblika 75 mg ali 150 mg | Manj, saj je odmerna oblika minimalno 300 mg |
| Shema odmerjanja | Enkrat ali dvakrat na dan | Trikrat ali več za učinkovit odziv |
| Učinkovitost | Ekstrapoliranje odmerka na 450 mg (povprečni odmerek gabapentina), zmanjšanje nevropatske bolečine, večje od Gabapentina. | Zmanjšanje bolečine je manjše z enakovrednim odmerkom pregabalina. |
| Antiepileptično delovanje | bolj učinkovit, saj zmanjšuje pogostost napadov več kot Gabapentin | Manj učinkovita |
| Stranski učinki | Suha usta, tresenje in lahko vključujejo nenormalno krvavitev, modrice in bolečine v mišicah | Vključuje stranske učinke pregabalina in dodatno zamegljen vid, omotičnost in glavobol |
| Simptomi umika | Konvulzije, napadi in samomorilne misli | Enako kot Pregabalin |
| Od odmerka odvisni neželeni učinki | nizka | Visoka |
| Varnost v Clildrenu | Ni mogoče Suha usta, tresenje in lahko vključujejo nenormalno krvavitev, modrice in bolečine v mišicah | Lahko so suha usta, tresenje in lahko vključujejo nenormalno krvavitev, modrice in bolečine v mišicah v kombinaciji z drugimi zdravili |
| Kontraindikacije | Nenormalne krvavitve, nizko število trombocitov, ledvične motnje, uživanje alkohola, depresija in nagnjenost k samomoru | Enako kot Pregabalin |
| Dodatne izboljšave za lajšanje bolečin | Spanje, dvig razpoloženja | Manj kot pregabalin |
| Učinkovito odmerjanje | 150 mg na dan v dveh deljenih odmerkih | 1200 do 3600 mg na dan v 3-4 deljenih odmerkih, odvisno od resnosti |
| Kategorizacija po urniku FDA | Zdravilo V seznamu V je tako zahtevalo najnižji nadzor | Ni drog iz seznama V, zato je potreben določen nadzor |
