Razlika med I. in II

The ključ Razlika med presnovo faze I in fazo II je to presnova faze I pretvori matično zdravilo v polarne aktivne presnovke, medtem ko presnova faze II pretvori matično zdravilo v polarne neaktivne presnovke.

Presnova (presnova zdravil) je anabolična in katabolična razčlenitev zdravil živih organizmov. Torej je presnova zdravil pomemben vidik živih sistemov. Nastane skozi encimske reakcije. Poleg tega je presnova zdravil v treh fazah; Faza I (modifikacija), faza II (konjugacija) in faza III (nadaljnje spremembe in izločanje) ter vse tri faze aktivno vključujejo razstrupljanje in odstranjevanje ksenobiotikov iz celic.

VSEBINA

1. Pregled in ključne razlike
2. Kaj je presnova I faze
3. Kaj je faza II
4. Podobnosti med fazo I in presnovo II
5. Primerjalna primerjava - presnova med fazo in fazo II v tabeli
6. Povzetek

Kaj je presnova I faze?

Reakcije faze I pretvorijo matično zdravilo v polarne aktivne presnovke z razkrivanjem ali vstavitvijo polarne funkcionalne skupine. Zato se v presnovi zdravil faze I pojavijo reakcije z oksidacijo (sistem citokrom p450 monooksigenaza), redukcijo (NADPH citokrom P450 reduktaza), hidrolizo (esteraze) itd..

Tu se reagira vrsta encimov, ki v substrat (zdravilo) vnesejo polarne reaktivne skupine. Torej gre za fazo, imenovano modifikacija. Najpogostejša modifikacija je hidroksilacija. Katalizira ga sistem oksidaze mešane funkcije, ki je odvisen od citokroma P-450.

Slika 01: Faza I Presnova

Poleg tega skupna oksidacijska reakcija med fazo I vključuje pretvorbo C-H vezi v C-OH vez. In to je pomembno, saj predzdravilo (farmakološko neaktivno zdravilo) pretvori v aktivno zdravilo. Prav tako lahko presnova faze I pretvori nestrupeno molekulo v strupeno molekulo. Vendar imajo zdravila, ki jih presnavlja faza I, daljši razpolovni čas.

Kaj je faza II?

Reakcije faze II pretvorijo matično zdravilo v polarne neaktivne presnovke s konjugacijo podskupin na -SH, -OH, -NH₂ funkcionalne skupine na drogi. Torej presnova faze II nastane z metilacijo (metiltransferaza), acetilacijo (N-acetiltransferaza), sulfacijo (sulfotransferaza) in glukuronidacijo (UDP-glukuronosiltransferaza).

Slika 02: Presnova II. Faze

Konjugirani presnovki imajo molekulsko maso in postanejo manj aktivni kot substrat zdravila. Zato se ti presnovni produkti izločajo ledvično. Posamezniki s pomanjkljivo sposobnostjo acetilacije imajo dolgotrajne ali strupene odzive na normalne odmerke zdravil zaradi nizkih ravni metabolizma.

Kakšne so podobnosti med fazo I in presnovo II?

• Obe fazi presnove I in II vključujeta anabolizem zdravil in katabolizem.
• Obe fazi tvorita tudi polarne molekule.
• In se pojavljajo v živih sistemih.

Kakšna je razlika med presnovo I in II?

Presnova faze I in II sta dve od treh faz metabolizma zdravil. Metabolizem faze I pretvori matično zdravilo v polarne aktivne presnovke, medtem ko presnova faze II pretvori matični v polarne neaktivne presnovke. Zato je to ključna razlika med presnovo faze I in faze II. Poleg tega se metabolizem faze I zgodi z razkrivanjem ali vstavitvijo polarnih funkcionalnih skupin, medtem ko presnova faze II poteka s konjugacijo podskupin. Zato je to še ena razlika med presnovo faze I in faze II.

Poleg tega je dodatna razlika med presnovo faze I in faze II ta, da so reakcije, ki vključujejo metabolizem faze I, oksidacija, redukcija in hidroliza, medtem ko so reakcije, ki vključujejo metabolizem faze II, metilacija, glukuronidacija, acetilacija in sulfacija.

Spodnja infografija predstavlja več podrobnosti o razliki med presnovo faze I in faze II.

Povzetek - Faza I proti II

Presnova (presnova zdravil) je anabolična in katabolična razčlenitev zdravil živih organizmov. Ključna razlika med presnovo faze I in faze II je, da reakcije faze I pretvorijo matično zdravilo v polarne aktivne presnovke z razkrivanjem ali vstavitvijo polarnih funkcionalnih skupin, medtem ko reakcije faze II pretvorijo matično zdravilo v polarne neaktivne presnovke s konjugacijo podskupin v - SH, -OH in -NH₂ funkcionalne skupine na drogi. Poleg tega imajo zdravila, ki se presnavljajo s presnovo faze I, daljši razpolovni čas, kot zdravila, ki se presnavljajo v presnovi II.

Referenca:

1. "Presnova drog 1. faze." H2NC6H4CO2C2H5, Droge. Na voljo tukaj  

Vljudnost slik:

1. "Ksenobiotični metabolizem" TimVickers - Lastno delo, (Public Domain) prek Commons Wikimedia
2. "Presnovki sulfotepa" Toxsulfotep - Lastno delo, (CC BY-SA 3.0) prek Commons Wikimedia