Opioidi so droge, ki vključujejo tako prepovedane kot predpisane droge. Opioidi delujejo kot lajšanje bolečin, vendar imajo veliko nezdravljivih stranskih učinkov, če jih jemljemo v prevelikem odmerjanju. Mehanizem opioidov je mogoče razložiti z dvema mehanizmom - agonističnim mehanizmom in antagonističnim mehanizmom. Tako lahko zdravila delimo predvsem na zdravila Agonist in Antagoniste. Zdravila Agonist so zdravila, ki lahko aktivirajo receptorje v možganih po vezavi na receptor, kar ima za posledico popoln učinek opioidov. Antagonistična zdravila se vežejo na receptorje v možganih in blokirajo vezavo opioidov na receptorje in tako zavirajo učinek opioida. The ključna razlika med agonisti in antagonisti je njihov protiutež mehanizem. Agonisti proizvajajo dejanja, medtem ko antagonisti dejanja zavirajo.
1. Pregled in ključne razlike
2. Kaj so zdravila Agonist
3. Kaj so zdravila proti antagonistom
4. Podobnosti med zdravili Agonist in Antagonisti
5. Primerjava ob strani - zdravila Agonist proti antagonistom v tabeli
6. Povzetek
Agonistično zdravilo je kemikalija, ki posnema naravni ligand specifičnega možganskega receptorja. Tako ima vezava zdravila agonist podoben biološki učinek kot naravni ligand. Agonist se veže na isto vezavno mesto kot pri naravnem ligandu. Torej, če ni naravnega liganda, so agonistična zdravila sposobna zagotoviti popoln ali delni odziv. Primeri agonističnih zdravil vključujejo heroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin in opij. Nekateri, kot je heroin, so razglašeni za nezakonite. Ta zdravila prinašajo olajšanje bolečine. Močni odmerki imajo lahko veliko stranskih učinkov, povezanih z dihanjem, odpovedjo organov, zaspanostjo in otrplostjo.
Slika 01: Mehanizem zdravil Agonist in Antagonist
Obstajata dve glavni vrsti agonističnih zdravil;
Neposredno vezavna agonistična zdravila ali popolni agonisti se lahko neposredno vežejo na določeno vezno mesto receptorja. To vezavno mesto je mesto, na katerem se naravni ligand veže v normalnih pogojih. To prinese hitrejši odziv, saj se neposredno veže na receptor in aktivira možgansko signalizacijo. Primera sta morfij in nikotin.
Posredna vezavna agonistična zdravila se imenujejo tudi kot delni agonisti, so zdravila, ki povečajo vezavo naravnega liganda na receptor, da dosežejo učinek. Ta zdravila dajejo pozne odzive. Primer posrednega vezanega agonista je kokain.
Antagonistična zdravila so zdravila, ki zavirajo učinke naravnega liganda. Naravni ligand je lahko hormon, nevrotransmiter ali agonist.
Zdravila antagonista so lahko tri glavne vrste.
Slika 02: Mehanizem zdravil proti antagonistom
Konkurenčna zdravila antagonista so zdravila, ki se lahko vežejo na prvotnem mestu vezave in zavirajo vezavo naravnega liganda. To je posledica oblike antagonista, ki posnema naravni ligand. Povečanje koncentracije liganda lahko zmanjša učinek konkurenčnega antagonista.
Nekonkurenčna zdravila antagonista delujejo alosterično, če se vežejo na drugo mesto, ki ni pravo vezno mesto. Vezava nekonkurenčnega antagonista bo povzročila konformacijsko spremembo receptorja, kar bo zaviralo vezavo pravega liganda.
Nepovratna zdravila za agoniste močno se vežejo na receptor s kovalentnimi vezmi. To bo trajno spremenilo receptor, ki preprečuje vezavo liganda. Primeri antagonističnih zdravil vključujejo naltrekson in nalokson. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo za zaviranje učinkov škodljivih drog, kot sta kokain in heroin, ki sta agonistični drogi.
Zdravila Agonist proti antagonistom | |
Zdravila Agonist so zdravila, ki lahko aktivirajo receptorje v možganih po vezavi na receptor, kar ima za posledico popoln učinek liganda. | Antagonistična zdravila so zdravila, ki se vežejo na receptorje v možganih in blokirajo vezavo ligandov na receptorje in tako zavirajo učinek liganda. |
Učinki | |
Zdravila Agonist spodbujajo delovanje. | Antagonistična zdravila zavirajo delovanje. |
Odziv | |
Odziv nastane, ko se agonist veže na mesto vezave. | Odziv preprečimo, ko se antagonist veže na mesto vezave. |
Vrste | |
Obstajata dve vrsti agonističnih zdravil; Neposredna vezavna agonistična zdravila in Neposredno vezavna agonistična zdravila. | Obstajajo tri vrste antagonističnih zdravil; Konkurenčna antagonistična zdravila, Nekonkurenčna antagonistična zdravila in Nepovratna zdravila. |
Zdravila agonista in antagonista delujejo v protivirusnem mehanizmu. Zdravila Agonist delujejo tako, da povečajo učinkovitost vezave naravnih ligandov in s tem povečajo učinek liganda. V nasprotju s tem antagonistična zdravila navzdol uravnavajo učinek liganda tako, da se vežejo na receptor in preprečijo njegovo vezavo na receptor. To je ključna razlika med Agonističnimi in Antagonističnimi zdravili. Oba scenarija delujeta pri lajšanju bolečine in zato delujeta kot potencialna protibolečinska zdravila. Nekatera zdravila, kot je morfij, so predpisana in dovoljena za uporabo pod zdravniškim nadzorom, medtem ko so nekatera prepovedana za uporabo (heroin).
Lahko prenesete PDF različico tega članka in jo uporabljate za namene brez povezave, kot je navedeno v navodilu. Prosimo, prenesite PDF različico tukaj Razlika med zdravili Agonist in Antagonisti
1.Libretexts. „C6. Agonist in antagonist vezanja ligandov na receptorje - razširitev. " Biology LibreTexts, Libretexts, 10. maja 2017.
1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Lastno delo (CC BY-SA 3.0) prek Commons Wikimedia
2.'Agonistični antagonist'S ES: Usuario: House - Datoteka: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) prek Commons Wikimedia