Razlika med Alteplase in Tenecteplase

Ključna razlika - Alteplase vs Tenecteplase
 

Miokardni infarkt (MI) je srčno-žilno stanje, ki je posledica blokade arterij. Blokada je pogosto posledica krvnega strdka, ki nastane z agregacijo trombocitov, ki jo povzroči tromboza. Za zdravljenje tega stanja obstajajo različna zdravila, ki imajo trombolitično aktivnost. Alteplase in Tenecteplase sta dve tovrstni zdravili, ki se uporabljata za zdravljenje MI in odstranjevanje krvnih strdkov. Obe zdravili sta tkivni aktivatorji plazminogena. The ključna razlika med Alteplase in Tenecteplase je mehanizem proizvodnje zdravila. Alteplaza nastaja z glikoziliranjem serinske proteaze, medtem ko tenecteplaza nastaja z dopolnilno modifikacijo DNA (cDNA) tkivnega aktivatorja plazminogena z glikozilacijo na različnih bazah.

VSEBINA

1. Pregled in ključne razlike
2. Kaj je zdravilo Alteplase
3. Kaj je zdravilo Tenecteplase
4. Podobnosti med Alteplase in Tenecteplase
5. Primerjava ob strani - Alteplase proti Tenecteplase v tabeli
6. Povzetek

Kaj je zdravilo Alteplase?

Alteplase, znan tudi kot tkivni plazminogeni aktivator (TPA), je odobreno zdravilo Uprave za hrano in zdravila (FDA). Njegova molekulska teža je približno 70 kDa. Alteplaza je serinska proteaza, ki nastane s spreminjanjem beljakovin z glikozilacijo. Alteplase ima dve glavni obliki glede na število verig, ki jih ima; dvo verižna oblika in oblika ene verige. Prvotno obstaja v obliki ene verige, vendar ko je izpostavljen fibrinu, se pretvori v njegov dimer ali dvo verižno obliko.

Mehanizem njegovega delovanja temelji na lastnosti fibrinolize. Ko se zdravilo Alteplase veže na fibrinsko mrežo strdka in aktivira plazminogen, da ustvari več plazmina. Plazmin ima sposobnost razgradnje fibrinske mreže. Tako se tudi strdi strdek ali tvorjen tromb.

Vezava Alteplase na fibrin poteka prek domene Kringle 2 in s prstom podobne domene proteina fibronektina. Ko se plazminogen aktivira, lahko Alteplase cepi argininsko / valinsko vez, da razgradi plazminogen.

Slika 01: Miokardni infarkt

Alteplase se uporablja predvsem za čiščenje krvnih strdkov med akutnim miokardnim infarktom in drugimi srčno-žilnimi stanji. Poleg tega se Alteplase uporablja tudi za čiščenje krvnih strdkov v katetrih. Alteplase je izpostavljen tudi alergijskim razmeram in če ga jemljemo v prevelikem odmerjanju, lahko proces strjevanja krvi zavira in povzroči prekomerno krvavitev.

Kaj je zdravilo Tenecteplase?

Tenekteplaza je tudi zdravilo, ki deluje kot tkivni aktivator plazminogena in ga odobri FDA. Molekulska teža Tenecteplase je približno 70kDa. Struktura Tenecteplase je precej zapletena. To gensko inženirsko beljakovinsko zdravilo se na več ostankov spremeni z glikozilacijo. Med postopkom rekombinacije lahko določimo tri substitucije aminokislin.

1. Nadomeščanje treonina 103 z asparaginom (Thr103Asn)
2. Kringle domena 1 - Nadomestitev zdravila Asparagin 117 z glutaminom (Asn117Gln)
3. Proteazna domena - substitucija Tetra alanina

Ker povečajo polarnost beljakovin, te spremembe povečajo sposobnost zdravila, da lažje očisti plazmo in s tem poveča stabilnost zdravila. Te spremembe tudi povečajo razpolovno dobo zdravila. Glavna pot izločanja zdravil se lahko izvede prek jeter. Tenekteplaza deluje na plazminogen in razgradi plazminogen, da tvori plazmin, kar bo posledično sprožilo trombolitično aktivnost razgradnje tromba ali krvnega strdka. Tenekteplaza se veže na domeni kringle 2 in se cepi na vezi arginin / valin, da razgradi plazminogen.

To zdravilo se daje intravensko. Lahko povzroči neželene učinke in privede do krvavitvenih zapletov. Zato je dajanje natančnega odmerka zelo pomembno.

Kakšne so podobnosti med Alteplase in Tenecteplase?

• Oba delujeta kot tkivni plazminogeni aktivatorji in sodelujeta pri fibrinolizi
• Obe zdravili imata za posledico razgradnjo tromba, ki je znan kot tromboliza.
• Obe zdravili sta proteazi, spremenjeni z glikozilacijo.
• Obe zdravili imata molekulsko maso blizu 70 kDa.
• Obe zdravili dajemo intravensko.
• Obe zdravili se vežeta na kringle 2 domeni fibrina in se cepita na vezi Arginin / Valine.
• Obe zdravili se izločajo skozi jetra s postopkom razstrupljanja.
• Obe zdravili lahko privedeta do zapletov in prekomerne krvavitve, če dajemo napačen odmerek.

Kakšna je razlika med Alteplase in Tenecteplase?

Alteplase proti Tenecteplase
Alteplase je tkivni plazminogeni aktivator, ki je glikozilirana serinska proteaza.	Tenekteplaza je tkivni plazminogen, ki se v treh primerih spremeni z glikozilacijo, kar ima za posledico substitucije aminokislin.
Posebnost za fibrin
Alteplase ima sorazmerno nizko specifičnost za fibrin kot Tenecteplase.	Tenekteplaza ima visoko specifičnost za fibrin.
Polovično življenje
Alteplase ima razmeroma manjši razpolovni čas kot Tenecteplase.	Tenecteplase ima daljši razpolovni čas.

Povzetek - Alteplase vs Tenecteplase 

Tako Alteplase kot Tenecteplase sta tkivni aktivatorji plazminogena, ki se vežeta na fibrinsko mrežo in aktivirata razgradnjo plazminogena. Tako sta obe zdravili proteazi. Alteplaza je spremenjena z glikozilacijo in je serinska proteaza. Tenekteplaza se spremeni na treh nivojih z glikozilacijo. Obe zdravili sodelujeta pri zdravljenju akutnega miokardnega infarkta in čiščenju krvnih strdkov. Zato bi presežek teh zdravil lahko povzročil povečano trombolizo, kar bi povzročilo prekomerno krvavitev. Zato je treba biti previden pri dajanju zdravila bolnikom z nenormalnimi srčno-žilnimi zapleti. To je razlika med Alteplase in Tenecteplase.

Prenesite PDF različico Alteplase vs Tenecteplase

Lahko prenesete PDF različico tega članka in jo uporabljate za namene brez povezave, kot je navedeno v navodilu. Prosimo, prenesite PDF različico tukaj Razlika med Alteplase in Tenecteplase

Referenca:

1. "Tenecteplase." Tenecteplase - pregled | Znanstvene teme. Na voljo tukaj 
2. "Tkivni aktivator plazminogena." Tkivni aktivator plazminogena - pregled | Znanstvene teme. Na voljo tukaj 

Vljudnost slik:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'avtorja Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) prek Commons Wikimedia