Penicilin in amoksicilin so antibiotiki, spojine, ki bakterije motijo in uničujejo. Penicilin je predhodnik amoksicilina, oba antibiotika pa izhajata iz plesni, imenovane
Celične stene bakterij se nenehno razgrajujejo in obnavljajo kot del hitrega cikla rasti. Penicilini motijo ta cikel tako, da prodrejo globoko v celično steno, ki se razvija v bakteriji, da preprečijo, da bi se stena strdila in postala močnejša. To oslabi in sčasoma ubije bakterijske celice. Primer učinkov penicilina na E. coli bakterije, poglejte ta video.
Bakterije, ki med mitozo (delitev celic) izgubijo svoje celične stene, imenujemo gram-pozitivne; tisti, ki celične stene ne izgubijo v celoti, se imenujejo gram-negativni. Penicilini so veliko bolj učinkoviti proti grampozitivnim bakterijam.
Penicilin se uporablja na tri načine: v IV raztopini kot Penicilin G, peroralno kot Penicllin V in v intramuskularnih (IM) injekcijah, na primer prokain benzilpenicilin ali benzatin benzilpenicilin. Amoksicilin se skoraj vedno uporablja v peroralni obliki, ker se najbolje absorbira skozi prebavila. Otrokom ga običajno predpisujejo bolj kot tradicionalni penicilin, ker je amoksicilin lažje jemati (brez igel) in ker so otroci bolj nagnjeni k okužbam ušes in grla, stanja amoksicilin zdravi precej dobro.
Odmerki tako penicilina kot amoksicilina se razlikujejo glede na bolnikovo težo, starost in stanje, pri čemer so nižji odmerki predpisani ljudem, ki penicilina prej niso uporabljali (za določitev tveganja za alergijo). Kadar je tveganje za alergijo minimalno ali ga sploh ni, se odmerki začnejo v srednjem območju ustreznega starostnega / telesnega / stanja / stanja in se prilagodijo navzgor, če v 8-10 urah ni opaziti močnega pozitivnega rezultata (zmanjšana stopnja okužbe) v primeru nadzorovanega bivanja v bolnišnici.
Vzamejo se krvni testi ali bakterijski brisi, da se preveri raven bakterij, prisotnih v okužbi. Po potrebi je za zdravljenje predpisan tečaj penicilina, amoksicilina in / ali drugih antibiotikov, običajno za obdobje 5-10 dni, pri čemer se dnevno vzame 3-4 tablete (v primeru peroralnih oblik). Vzeti je treba krog antibiotikov, kot je predpisano, in v celoti, tudi če simptomi po nekaj dneh uporabe izginejo.
Penicilini se uporabljajo za zdravljenje vseh bakterijskih okužb. Prvo uspešno zdravljenje s penicilinom je bilo pri okužbah oči pri odraslih in dojenčkih. Kožne okužbe so bile odzivne tudi na antibiotike, in do izbruha druge svetovne vojne je penicilin postal običajno zdravljenje ran na bojišču in spolno prenosljivih bolezni z različnimi rezultati. V 40. in 50. letih prejšnjega stoletja so raziskovalci odkrili, da je penicilin proti virusnim okužbam neučinkovit. Virusi so v osnovi verige DNK, ki nimajo celične strukture, zato napadi celične stene antibiotika ne vplivajo nanje.
Penicilin je najučinkovitejši proti okužbam s strepom in mehkim tkivom (ki jih povzročajo predvsem Stafilokok sevi), sifilis, meningitis in pljučnica. Amoksicilin je učinkovit proti večini istih sevov kot penicilin, vendar je bolj učinkovit proti okužbam z ušesnim vnetjem (ušesu), endokarditisu (okužbam srčnih zaklopk) in okužbam, ki jih povzročajo sevi enterokoka.
Naravni penicilini in sintetizirane različice, na primer amoksicilin, so zaradi svoje učinkovitosti pogosto orožje v medicinskem arzenalu proti bolezni. Ne le da lahko zdravijo bakterijske okužbe, temveč lahko tudi preprečijo, da bi se poznejše bakterijske okužbe pojavile. Zaradi tega so številni zdravniki, veterinarji in kmetijska industrija prepovedali uporabo antibiotikov, kar je posledično povzročilo razvoj bakterij, odpornih na antibiotike.
Amoksicilin in penicilin sta pogosto enako učinkovita pri zdravljenju najrazličnejših okužb, od medicinskih do zobnih. Kot tak je amoksicilin pogosto predpisan zgolj zato, ker je cenejši. Lahko pa se za določeno vrsto okužbe predpiše en antibiotik več kot drugi. Za amoksicilin je bilo na primer ugotovljeno, da zmanjšuje otekanje, ki ga povzročajo zobni abscesi primarnih ("otroških") zob, bolje kot penicilin, zaradi česar je amoksicilin prednostni antibiotik za to vrsto okužbe.[1]
Eden najbolj virulentnih bakterijskih sevov, odpornih proti antibiotikom, je odporni na meticiliin Staphyloccus aurea, navadno omenjena s kratico MRSA (pogosto izgovorjena mur-suh). Medtem Staphyloccus aurea nekoč je bila oblika bakterij, ki jih penicilini zlahka ubijejo, njegova multirezistentna oblika pa je zdaj "mesojeda bolezen", ki je sposobna uničiti tkivo v urah in se upirati najrazličnejšim zdravljenjem z antibiotiki.
Kljub odpornim sevom so antibiotiki še vedno učinkoviti pri zatiranju in premagovanju večine bakterijskih okužb. Zavedanje o prekomerni uporabi antibiotikov je njihovo uporabo nekoliko zmanjšalo v prid nadomestnemu zdravljenju ali, kot pri prehladih in gripi, ki jih večinoma povzročajo virusi, pusti, da se bolezen ne zdravi, če se ne razvije bakterijska okužba.
Obstaja nekaj dokazov, da je mogoče predpisane odmerke penicilina znižati, a kljub temu ostati visoko učinkovit. Zdi se, da amoksicilin, več kot penicilin, ostane učinkovit pri nižjem odmerku. Če se odmerki antibiotikov lahko zmanjšajo, se lahko možnost za nastanek "superbakov" zmanjša. Kljub temu, da je skrb za odpornost na antibiotike zaskrbljujoča, se morajo pacienti držati priporočil zdravnikov, saj so zahteve glede odmerjanja pogosto tesno povezane z vrsto okužbe.
Penicilin lahko povzroči alergijsko reakcijo pri približno 10% populacije. Vendar lahko alergijska reakcija sčasoma zbledi, če oseba ni več izpostavljena, le približno 20% alergičnih ostane tako približno 10 let po začetni izpostavljenosti. Alergijska reakcija na katerega koli penicilina je dovolj, da domnevamo, da je alergičen na vse.
V nekaterih primerih je lahko alergična reakcija precej huda, kar ima za posledico šok, ki je lahko usoden. Tisti, ki so imeli kakršno koli predhodno alergijsko reakcijo na penicilin, amoksicilin ali sorodne antibiotične formulacije, morajo povedati zdravnikom, preden sprejmejo katero koli podobno vrsto zdravil. Ljudje z astmo, krvavitvami ali motnjami strjevanja, ledvičnimi boleznimi ali drisko v preteklosti morajo zdravnikom povedati o stanju (-ih).
Ker se penicilin in amoksicilin v glavnem izločata ledvično (z urinom), morajo biti ljudje z ledvičnimi težavami ali ledvičnimi stanji previdni pri jemanju teh vrst antibiotikov.
Pogosti neželeni učinki penicilina in amoksicilina so:
Amoksicilin ima nižjo stopnjo neželenih učinkov kot penicilin, vendar je treba odmerke še vedno skrbno upoštevati v skladu z zdravniškimi navodili. Lahko se pojavijo tudi drugi neželeni učinki katerega koli od zdravil, zato jih je treba obvestiti zdravnika.
Resni neželeni učinki penicilina in amoksicilina pogosto vključujejo:
Amoksicilin je dokazano manj resnih stranskih učinkov kot penicilin, zlasti pri otrocih. Vendar pa vsak resni neželeni učinek zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.
Ženske, ki so noseče, lahko jemljejo penicilin ali amoksicilin pod zdravniškim nadzorom. Vendar ženske, ki dojijo, ne smejo uporabljati nobenega zdravila, ker lahko preide na otroka in povzroči resne stranske učinke.
Ker penicilini ne razlikujejo med "dobrimi" in "slabimi" bakterijami, lahko črevesna flora med zdravljenjem in tedne kasneje resno vpliva. To zmanjšanje bakterij je tisto, kar vodi v drisko, kvasne okužbe, gripi podobne simptome in / ali zmanjšano absorpcijo vode in hranil (zmanjšano uriniranje, ko je telo poskušalo zadržati vodo). Nekateri zdravniki in farmacevti za izravnavo teh neželenih učinkov priporočajo jemanje probiotika med zdravljenjem z antibiotiki.
Penicilin in amoksicilin motita peroralne kontraceptive (kontracepcijska tableta), zaradi česar sta manj učinkovita. Če uporablja kontracepcijske tablete in antibiotike, lahko ženska zanosi, zato so potrebne druge oblike kontracepcije.
Kdor jemlje metotreksat (Rheumatrex, Trexall) ali probenecid (Benemid), mora svojemu zdravniku sporočiti ta in druga zdravila. Penicilin in amoksicilin lahko okrepita ali zavirata učinke teh in drugih zdravil, zlasti tistih, ki so povezane z delovanjem prebavil in ledvic. Bolniki morajo zdravnikom povedati tudi o vseh vitaminih, dopolnilih in / ali zeliščnih zdravilih, ki jih trenutno uporabljajo, da se izognejo resnim ali celo smrtnim interakcijam z zdravili.
Amoksicilin je bistveno cenejši od penicilina, vendar niti antibiotik ni zelo drag. Po podatkih GoodRx.com se tablete Penicillin V Kalij (40 tablet po 500 mg vsake) gibljejo v ceni od 10,00 do 37,20 dolarja. Amoxil, blagovna znamka amoksicilina (30 tablet po 500 mg vsaka), se giblje od 4,00 do 12,79 dolarja.
Ernest Duchesne, francoski zdravnik, je prvič opazil učinek zaviranja mikrobov Penicillium plesen leta 1897. Kljub uporabi plesni za zdravljenje tifusa pri morskih prašičih je bil Duchesneov papir na poskusu prezrt. Penicilin je kot tak identificiral in izoliral škotski zdravnik Alexander Fleming leta 1928 z uporabo Penicillium rubens. Fleming je izoliral plesnivo snov in dokazal, da ni strupen za ljudi, vendar so razvoj penicilina kot zdravila zaključili Howard Florey, Ernst Chain in Norman Heatley, avstrijsko-nemško-britansko sodelovanje, za katerega sta Florey in Chain zmagala Nobelova nagrada.
Ker je bilo med drugo svetovno vojno penicilin težko proizvesti in ga je bilo nujno potrebno, so bila zdravljenja omejena na hude primere okužbe. Prizadevanja za čim boljšo uporabo penicilina so pogosto vključevala zbiranje urina zdravljenih bolnikov, da bi "reciklirali" zdravilo, saj se približno 3-5% penicilina izloči v 3-5 urah. To se je izkazalo za neučinkovito in prizadevanja za povečanje časa, ko je penicilin ostal v telesu, so privedli do odkritja seznanjanja s probenecidom, ki je telesu preprečil naravno "rdečico" penicilina in pustil, da bi zdravilo delovalo dlje časa..
Ko je biosinteza penicilina postala običajna in so bile velike količine zdravila na voljo, se probenecid izloči iz večine zdravil, čeprav se še vedno uporablja za posebej agresivne bakterijske okužbe in v primerih, ko so prisotni odporni bakterijski sevi, kot je MRSA, ali za zdravljenje H. pylori, bakterije, ki povzročajo večino želodčnih razjed.
Leta 1961 je ampicilin postal prvi antibiotik na osnovi penicilina, razvit v laboratoriju, ki je uporabljal strukturo penama. Polsintetična formulacija se je hitro izkazala za enako učinkovite kot drugi penicilini proti večini bakterijskih okužb, vendar z dodatno prednostjo povzroči manj stranskih učinkov. V enem letu svojega razvoja je bil v široki uporabi in je odprl vrata novim formulacijam penicilinov, vključno z amoksicilinom, ki so na trg vstopili leta 1972.