Xanax je trgovsko ime alprazolama. Alprazolam je kratkodelujoče anksiolitično zdravilo, ki se uporablja ali zdravljenje različnih anksioznih motenj, kot so panična motnja, splošne anksiozne motnje in socialne anksiozne motnje. Spada v razred benzodiazepina in se močno veže na receptorje GABA A. Alprazolam je kemični analog triazolama, ki se razlikuje v odsotnosti atoma klora v o-položaju 6-fenilnega obroča. Nadalje molekula deluje kot pomirjevalno in antikonvulzivno sredstvo. Najvišji učinki se dosežejo v 1,5 do 1,6 urah v primeru panične motnje. Pogosti neželeni učinki vključujejo sedacijo, zaspanost, hipotenzijo in oslabljeno ravnovesje. Zdravilo je povezano s potencialnimi simptomi odtegnitve, saj lahko povzroči nastanek navad. Nadalje lahko zdravilo povzroči osrednje živčevje (depresijo centralnega živčnega sistema).
Valium je trgovsko ime diazepama, ki je tudi benzodiazepin. Indikacije zdravila Valium so tesnoba, odtegnitveni simptomi, povezani z alkoholom in drugimi benzodiazepini, mišični krči, napadi, nespečnost in sindrom nemirnih nog. Zdravilo se uporablja tudi za povzročanje izgube spomina, zlasti v razmerah, kot je post travmatična stresna motnja. Pogosti neželeni učinki vključujejo zaspanost in pomanjkanje koordinacije. Vendar so hudi neželeni učinki redki in lahko vključujejo samomorilne misli in povečano tveganje za epileptične napade.
Obe zgoraj navedeni zdravili delujeta na receptorje GABA-A. Ti receptorji so kloridni kanali z ligandnimi zapornicami. Torej, ko takšno zdravilo na teh receptorjih pride do vnosa kloridnih ionov v post-sinaptično membrano in povzroči njegovo hiperpolarizacijo. Tako zdravila delujejo tako, da zmanjšajo sprožitev akcijskega potenciala na naslednjih nevronih in povzročijo pomirjujoč učinek na um. Ta zdravila delujejo na strukture limbičnega sistema, ki so povezane s čustvi in učenjem. Receptor GABA-A je heterodimer in je sestavljen iz alfa, beta in gama podenot, ki so odgovorne za specifična dejanja, kot so sedacija, mioreksant, izguba spomina (anterogradna amnezija) in antikonvulzivna dejanja. Podrobne primerjave obeh zdravil so razložene spodaj:
Lastnosti | Valij (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Kemična spojina | Benzodiazepin | Benzodiazepin |
Kemična zgradba | ||
Mehanizem delovanja | Agonisti receptorjev GABA-A in spodbujajo vnos kloridnih ionov v sosednje nevrone in jih zavirajo | Agonisti receptorjev GABA-A in spodbujajo vnos kloridnih ionov v sosednje nevrone in jih zavirajo |
Poveča koncentracijo dopamina v striatumu | Ne | Da |
Indikacije | Večinoma se uporablja za zdravljenje nespečnosti, povezane s tesnobo, sindromom odtegnitve alkohola in napadi panike. Uporablja se tudi za zdravljenje vrtoglavice, tetanusa, dodatnega zdravljenja paraplegije ali tetraplegije | Različne motnje tesnobe in tesnobe, kot so GAD, panične motnje. Je predvsem anksiolitik |
Zavira hipotalamus hipofize nadledvične osi | šibko | močno |
Uporablja se za zdravljenje simptoma odtegnitve benzodiazepina | Da | Ne |
Zdravljenje epileptičnega statusa | Uporablja se kot terapija prve linije in deluje kot močan antikonvulziv | Ni priporočljivo, saj lahko povzroči napad |
Zdravljenje eklampsije | Da | Ne |
Kontraindikacije | Ataksija (izguba hoje), hipoventilacija, težave z jetri, dializa, Nosečnice, koma in huda depresija, miastenija gravis | Omotičnost, hipotenzija in izguba ravnovesja. Se ne sme dajati z alkoholom |
Pediatrična uporaba | Ni priporočljivo, mlajše od 18 let, razen epilepsije | Lahko ga damo pod 18 let z zdravniškim nadzorom |
Starejši bolniki | Lahko povzroči srčni zastoj, zato ga je treba previdno in nadzorovati pri osebah, ki trpijo zaradi srčnih obolenj | Lahko se daje pri starejših |
Simptomi umika | Ni huda, saj se razpolovni čas izločanja podaljša | Povprečni razpolovni čas izločanja iz plazme je krajši približno 11,2 ure |
Stranski učinki | Depresija, sedacija | Zlatenica, halucinacije in sedacija |
Odvisnost od drog | Nizka | Visoka |
Pot uporabe | Ustno, IV (v razredčeni obliki) in IM in supozitorij. Pot IM ima počasno absorpcijo. | V glavnem ustno |
Začetek ukrepanja | Zelo hitro v 5 minutah in 15-30 minut po dajanju IV in IM | Počasi sproščanje |
Vrhunski učinki | V 15 minutah do ene ure | 1,5-1,6 ure ali celo tedne |
Biološka uporabnost | Zelo visoko | Manj |
Vezava na beljakovine | 96-99% | 80% |